Pèptid adipòtida-també conegut com a pèptid proapoptòtic dirigit a la vasculatura adiposa blanca-és una construcció de pèptids quimèrics que enllaça de manera covalent un motiu d'homing vascular selectiu adipós-a una seqüència proapoptòtica que altera els mitocondris. El segment N-terminal és un motiu d'homing adipós-vascular cíclic format per un enllaç disulfur Cys-Cys, mentre que el segment C-terminal és un pèptid D-amfipàtic i catiònic que consta de dues repeticions KLAKLAK en tàndem, connectades per un enllaç flexible Gly-Gly. El motiu d'homing s'uneix a un complex receptor a l'endoteli del teixit adipós blanc (WAT), centrat en prohibitina (PHB); un cop interioritzada, la càrrega proapoptòtica trenca les membranes mitocondrials i desencadena l'apoptosi endotelial, de manera que desvascularitza selectivament el teixit adipós i, al seu torn, indueix l'atròfia dels adipòcits i una reducció de la massa grassa.
Shaanxi Medibridge subministra adipòtid (pèptid proapoptòtic dirigit a WAT) amb una puresa superior o igual al 99% només per a ús en recerca. Com a soci de pèptids dedicat a universitats i instituts de recerca d'arreu del món, oferim síntesi personalitzada, des d'escales de mil·ligrams fins a multigrams, amb un control de qualitat sòlid, incloses dades d'HPLC i MS i un certificat d'anàlisi molt-específic.
COA
|
|
||
|
Nom del producte |
Número CAS |
Número de lot |
|
Pèptid adipòtid |
859216-15-2 |
MB2509081549 |
|
Data del fabricant |
Data d'anàlisi |
Data de caducitat |
|
2025-11-09 |
2025-11-10 |
2027-11-08 |
|
Base de quantitat de mostra |
Embalatge |
Mètode de prova |
|
860.52 GS |
5GS/Ampolla |
HPLC |
|
Item |
Estàndard |
Resultats |
|
Puresa |
Superior o igual al 98% |
99.13% |
|
Assaig de pèptids |
Superior o igual al 80% |
85.63% |
|
Espectre de masses |
2557.21 |
2557.21 |
|
Solubilitat |
Soluble en aigua |
Compleix |
|
Claredat i color de la solució |
Clar i incolor |
Compleix |
|
Sal de sodi |
<5.0% |
1.98% |
|
Aigua |
Menor o igual al 7,0% |
3.21% |
|
Solvent residual: |
||
|
Metanol |
Menor o igual al 0,3% |
Compleix |
|
Isopropanol |
Menor o igual al 0,5% |
0.158% |
|
Acetonitril |
Menor o igual al 0,041% |
0.019% |
|
Clorur de metilè |
Menor o igual al 0,06% |
0.028% |
|
N,N-Dimetilformamida |
Menor o igual al 0,088% |
Compleix |
|
Trietilamina |
Menor o igual al 0,032% |
Compleix |
|
Tert-butil metil èter |
Menor o igual al 0,5% |
0.173% |
|
Endotoxina |
Menor o igual a 0,5 EU/mg |
Compleix |
|
Límit microbià |
Bacteris aeròbics totals<100 CFU/g Llevat total i motlle<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Emmagatzematge |
Mantenir en un lloc fosc i fresc (-20 a 8 graus) |
|
|
Conclusió |
El lot s'ajusta a l'estàndard IN-HOUSE |
|
|
|
||
Especificació (només per a ús en recerca)
Per què triar-nos
1. Alta puresa i confirmació estructural: oferim aquest producte amb una puresa superior o igual al 99% i incloem un espectre de puresa/COA per lots.
2. Estable i reproduïble: subministrament de pols liofilitzat, assegurant una conformació de ciclització estable i integritat de la seqüència.
3. Personalització flexible: admet la personalització del nivell de mg-multigram-kg.
4. Suport tècnic complet: ofereix assessorament sobre solubilitat i sistemes d'amortiment, directrius d'emmagatzematge i reconstitució, referències metodològiques i una resposta ràpida--per part d'enginyers professionals.
5. Lliurament fiable: embalatge global- i a prova d'humitat-, que garanteix l'estabilitat i l'eficiència des de la realització de la comanda fins a la recepció.
6. Compliment i cost-efectivitat: orientació a aplicacions de recerca, preus transparents, lliurament en 4-6 dies, que permeten un progrés experimental d'alta qualitat dins del pressupost.
|
Formulari |
Comanda de mostra |
Especificació |
|
Pols crua |
1 g |
La puresa és NLT 99% |
|
Vials |
10 vials |
Vials de 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml, etc. |
Mecanisme d'acció
Localització selectiva
El motiu cíclic CKGGRAKDC s'uneix a la prohibitina a l'endoteli WAT, permetent l'endocitosi i l'endocitosi específiques de l'adip{0}; això va ser establert per Kolonin et al., que va revertir l'obesitat en ratolins dirigint la prohibitina amb una càrrega KLAK.
Alteració mitocondrial
El D(KLAKLAK)2 interioritzat col·lapsa el potencial de la membrana mitocondrial i desencadena l'apoptosi intrínseca a les cèl·lules endotelials, un efecte-ben caracteritzat de les construccions KLAK dirigides.
Efectes tissulars
L'apoptosi endotelial condueix a la rarefacció vascular i la contracció del dipòsit; en macacs rhesus obesos que van rebre adipòtid 0,43 mg/kg SC al dia durant 28 dies, el pes corporal va caure un 7,4-14,7% (mitjana −10,6%), la massa greixosa DEXA −38,7% i la ressonància magnètica abdominal WAT −17,5% al final del tractament final-de-recuperació).
Resultats metabòlics
L'AUC de la insulina durant l'IVGTT va disminuir un 36,2% i l'índex insulinogènic un -48,5% en els macacs tractats, cosa que indica una millora de la sensibilitat a la insulina; la ingesta d'aliments va disminuir durant la dosificació i es va recuperar després de la cessació.
Comparació de mecanismes amb medicaments contra l'-obesitat convencionals (només per a l'intercanvi acadèmic)
|
Aspecte |
GLP 1/Dual (GLP 1/GIP) |
Pèptid adipòtid |
|
Mecanisme d'acció |
vies centrals de la gana-sacietat; buidatge gàstric retardat; efectes metabòlics amplis |
Orientació perifèrica de la vasculatura WAT; "oferta → apoptosi → atròfia" en cascada per reduir la massa grassa |
|
Lloc objectiu principal |
SNC i eix intestí-pàncrees |
Endoteli de teixit adipós blanc |
|
Dependència del SNC |
Alt |
Baixa |
|
Àmbit d'efecte metabòlic |
Millora metabòlica àmplia |
Reducció de la massa greixosa amb beneficis metabòlics aigües avall |
|
Analogia estratègica |
Reajustament metabòlic neuroendocrí |
Ablació selectiva de teixits |
|
Potencial de combinació |
Teòricament complementari; necessita validació clínica |
Teòricament complementari; necessita validació clínica |
Preguntes científiques clau i estratègies d'optimització
Estratificació del pacient
Evidència: en el mateix estudi rhesus, els animals obesos van perdre pes (mitjana −10,6%, rang −7,4% a −14,7%); Els macacs prims a la dosi terapèutica no van mostrar una pèrdua comparable, cosa que indica una eficàcia depenent del fenotip (dosi SC de 28 dies; Sci Transl Med 2012). Mecànicament, CKGGRAKDC acostuma a prohibir l'endoteli WAT (experiments de visualització de fags de ratolí/ablació dirigida; Nature Medicine 2004), cosa que implica una variabilitat de l'expressió diana entre els dipòsits.
Enfocament: enriquir pacients amb adipositat visceral dominant mitjançant ressonància magnètica; documentar l'objectiu de PHB en WAT (biòpsia IHC o captació de traçador) i requereixen una funció renal preservada a l'inici (eGFR/albuminúria) per reduir el risc.
Biomarcadors
Compromís/PD objectiu: utilitzeu les mateixes lectures quantitatives provades a l'experiment rhesus-massa greixosa DEXA (−38,7%), volum WAT de ressonància magnètica abdominal (−17,5% al final del tractament; -27,0% al final de la recuperació) i mètriques IVGTT (AUC d'insulina; índex insulinogènic -36,2%; −48,5%)-com a marcadors primaris de PD (estudi SC de 28 dies; Sci Transl Med 2012).Seguretat: seguiment precoç de la lesió tubular amb NGAL/KIM-1 d'orina juntament amb creatinina sèrica/cistatina C; definir regles d'aturada per als augments durant el tractament i, a continuació, confirmar la reversibilitat durant el rentat (alineat amb els senyals de toxicitat de NHP anteriors).
Preguntes freqüents
P: Què és el MOA?
R: CKGGRAKDC apunta a la prohibició de l'endoteli WAT; D(KLAKLAK)2 altera els mitocondris → apoptosi endotelial → contracció del dipòsit.
P: Quines són les especificacions bàsiques?
A: c[CKGGRAKDC]–GG–D(KLAKLAK)2; puresa Major o igual al 99% (HPLC); LC-MS confirmat; COA proporcionat.
P: Com reconstituir/emmagatzemar?
R: Aigua estèril/PBS (pH ~ 7), 1–5 mg/mL; alíquota; evitar la congelació-descongelació; liofilitzat entre -20 i -80 graus.
P: Alguna dosificació de referència (preclínica)?
R: Rhesus: 0,43 mg/kg SC QD × 28 dies; rosegadors: QD × 2–4 setmanes; incloure controls de vehicles/remesurats.
P: Control de seguretat clau?
A: Renals: creatinina sèrica, cistatina C; orina NGAL, KIM-1, 1-MG, 2-MG; regles de parada preestablertes.
P: Shaanxi Medibridge és el fabricant d'Adipotide?
R: Sí, no només podem proporcionar adipòtid amb una puresa no inferior al 99%, sinó que Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. també és un proveïdor de pèptids.
Buscant un GLP 1/Dual fiable (GLP 1/GIP) iPèptid adipòtidfabricant? Oferim un estàndard gestionat per GMP, la investigació només utilitza materials amb COA transparents, una coherència molt ajustada i un suport tècnic sensible. Per obtenir pressupostos, terminis de lliurament o especificacions personalitzades, contacteu amb hi@medibridgeapi.com o WhatsApp +44 07548632075.
Etiquetes populars: pèptid adipòtid, fabricants, proveïdors, fàbrica de pèptids de la Xina
