Pols de pèptid PT-141(nom genèric: bremelanotide) és un heptapèptid cíclic optimitzat basat en el farmàcòfor -MSH (-hormona estimulant del melanòcit-). Pertany al grup agonista del receptor de melanocortina (MC1R/3R/4R/5R), amb activitat insignificant MC2R (receptor adrenèrgic). La pols liofilitzada de grau{10}}de recerca s'utilitza habitualment per a estudis mecanicistes i construcció de models farmacodinàmics en àrees com la neuroendocrinologia, el comportament/motivació sexual, la regulació de la ingesta d'energia i aliments, la pigmentació de la pell i la regulació de la inflamació.
Com a un dels set principals productors de PT 141 de la Xina, Shaanxi Medibridge subministra pols de PT 141 amb una puresa del 99,85%. Els laboratoris típics arriben al voltant del 99,4%. Alguns laboratoris més petits i que no compleixen cauen per sota del 98%. I podem oferir una puresa més alta. Especificacions més ajustades. Resultats consistents.
COA
|
|
||
|
Nom del producte |
Número CAS |
Número de lot |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Data del fabricant |
Data d'anàlisi |
Data de caducitat |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Base de quantitat de mostra |
Embalatge |
Mètode de prova |
|
37,62 KGS |
100 GS/ Ampolla |
HPLC |
|
Item |
Estàndard |
Resultats |
|
Puresa |
Superior o igual al 98% |
99.85% |
|
Assaig de pèptids |
Superior o igual al 80% |
93.54% |
|
Espectre de masses |
1025.18 |
1025.18 |
|
Solubilitat |
Soluble en aigua |
Compleix |
|
Claredat i color de la solució |
Clar i incolor |
Compleix |
|
Sal de sodi |
<5.0% |
1.33% |
|
Aigua |
Menor o igual al 7,0% |
2.11% |
|
Solvent residual: Metanol |
||
|
Menor o igual al 0,3% |
0.0072% |
|
|
Isopropanol |
Menor o igual al 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitril |
Menor o igual al 0,041% |
0.029% |
|
Clorur de metilè |
Menor o igual al 0,06% |
0.031% |
|
N,N-Dimetilformamida |
Menor o igual al 0,088% |
N.D. |
|
Trietilamina |
Menor o igual al 0,032% |
N.D. |
|
Tert-butil metil èter |
Menor o igual al 0,5% |
0.157% |
|
Endotoxina |
Menys o igual a 0,5 EU/mg |
Compleix |
|
Límit microbià |
Bacteris aeròbics totals<100 CFU/g Llevat total i motlle<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Emmagatzematge |
Mantenir en un lloc fosc i fresc (-20 a 8 graus) |
|
|
Conclusió |
El lot s'ajusta a l'estàndard IN-HOUSE |
|
|
|
||
Perfil d'olor i funció de la fragància
L'olor del 2-metil-1-fenil-2-propanol és suau i floral, amb un to fresc lleuger i una nota suau semblant a lliri. Hi ha una mica de dolçor al fons, però es manté net i no se sent pesat. Quan s'olora per si sol, es manté suau en lloc de picant o agressiu.
En les fórmules de fragàncies, aquest material s'utilitza per omplir i connectar notes florals. Es troba entre les notes superiors més brillants i les notes de cos més ple, cosa que ajuda a que les mescles se sentin més uniformes i menys aspres. Quan s'afegeix a les bases florals, pot donar una mica més de cos sense canviar la direcció general de l'olor.
Com que l'olor es manté estable i previsible, s'adapta fàcilment a molts tipus de fragància, com ara la fragància fina, la cura personal i els productes per a la llar. Es barreja bé amb altres productes químics aromàtics i materials florals comuns.
Especificacions (només per a ús en recerca)
Els nostres avantatges
1. Doble confirmació LC-MS, amb cromatogrames/espectres de masses originals proporcionats per a cada lot.
2. Baix contingut en endotoxines (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Suport tècnic de nivell-expert, resposta ràpida al disseny experimental i instruccions d'ús.
|
Formulari |
Comanda de mostra |
Especificació |
|
Pols crua |
1 g |
La puresa és NLT 99,96% |
|
Vials |
10 vials |
Vials de 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml, etc. |
Mecanisme i objectius
PT-141 és un agonista del receptor de melanocortina que actua principalment sobre l'MC4R central, amb activitat addicional de MC1R; la seva via de senyalització bàsica és Gs-AC-cAMP-PKA, acompanyada de l'activació de vies aigües avall com l'ERK.
Regula la motivació, l'alimentació i l'equilibri energètic influint en els circuits del sistema hipotàlàmic-límbic (com ara PVN, MPOA, NAc/VTA); i media la pigmentació a través de MC1R en els fol·licles de la pell/del pèl.
A diferència del "mecanisme de flux sanguini perifèric" de PDE5, PT-141 s'inclina cap a un "mecanisme de motivació central"; a causa del seu contingut en Trp, s'oxida fàcilment, i requereix una atenció especial a la protecció antioxidant i l'evitació de la llum durant la formulació i les proves experimentals.
Perfil del receptor i associacions funcionals
Selectivitat: molt potent per a MC4R i MC1R, seguit de MC3R/MC5R; gairebé inactiu per a MC2R. Diferents espècies/sistemes d'expressió poden conduir a diferències fenotípiques; Es recomanen-comparacions transversals dins del mateix altiplà.
Localització fisiològica i funcions
a.MC4R: Nucli arcuat hipotalàmic/nucli paraventricular (PVN), etc., implicat principalment en la motivació, la inhibició de l'alimentació i l'homeòstasi energètica.
b.MC1R: Melanòcits/fol·licles pilosos, mediant la síntesi de melanina i el fenotip del pigment.
c.MC3R/MC5R: Particularment implicat en el metabolisme energètic i la secreció glandular; s'utilitza sovint per a la verificació auxiliar en estudis.
Transducció de senyal
a.Principalment: Gs regula a l'alça cAMP → PKA/CREB; Les lectures habituals inclouen l'acumulació d'AMPc, l'activitat del reporter CRE-i la fosforilació d'ERK.
b.Cinètica del receptor: les concentracions elevades sostingudes poden provocar endocitosi i desensibilització mediades per -arrestina-, que es manifesta com un altiplà efector o un desplaçament cap a la dreta; És necessari un control experimental de la durada de l'exposició i de la dosi.
Punts clau de la farmacologia (perspectiva de recerca)
Biologia dels pigments
a. In vitro: augmenta el contingut de melanina, l'activitat de la tirosinasa i l'expressió MITF/TYR/TYRP1 en melanòcits positius MC1R-; sovint amplifica sinèrgicament el rang dinàmic amb UV/inflamació.
b. In vivo: els canvis de color/pell de la capa dels rosegadors Lab* es poden quantificar en lectures fenotípiques; S'han de tenir en compte la barrera cutània, el metabolisme i les diferències d'espècies.
En comparació amb Melanotan II, l'efecte pigmentari dePols de pèptid PT-141és generalment més lleu però encara visible; Els experiments requereixen controls positius i negatius i anàlisi de sèries temporals.
Alimentació i Metabolisme
a. La supressió aguda de la gana és significativa, acompanyada d'una-regulació a curt termini de la despesa energètica (la calorimetria indirecta pot detectar canvis en el VO2/VCO2); l'administració crònica és propensa a produir deteriorament o compensació conductual.
b. Gens/proteïnes: la tendència de la regulació a l'alça de POMC hipotalàmic i la regulació a la baixa d'AgRP/NPY es pot reproduir en alguns models, però l'heterogeneïtat és alta, i requereix verificació amb c-Fos o transcripció de cèl·lules uni-.
La tolerància metabòlica està influenciada per l'espècie, el sexe i l'estat nutricional; es recomana confirmar la contribució purament farmacodinàmica en els dissenys d'alimentació aparellada o de creuament.
Inflamació i dolor (aplicacions d'eines)
a. La via -MSH té una base bibliogràfica per als efectes anti-inflamatoris/analgèsics; PT-141 es pot utilitzar per explorar la regulació de NF-κB/COX{-2, factors inflamatoris (TNF-, IL-6) i enllaços perifèrics de l'eix immunoneural.
b. Es recomana utilitzar antagonistes del receptor (com ara SHU9119/HS014) i objectius CRISPR/siRNA per a la validació per evitar l'atribució errònia dels factors "-com els efectes".
PK/PD
Distribució i Barreres
a. Metabolitzat principalment per la peptidasa; la permeabilitat de la barrera hematoencefàlica és limitada; Els efectes centrals efectius solen resultar d'una exposició perifèrica més alta o d'un lliurament central directe.b. La unió de teixits i l'adsorció plàstica poden conduir a una major liquidació aparent; s'ha de calibrar l'exposició efectiva real mitjançant bioanàlisi o lectura funcional.
Mitja-vida i tolerància
a. Els pèptids cíclics de molècules petites generalment tenen una vida mitjana-in vivo de l'ordre d'hores; l'administració repetida pot provocar una desensibilització del receptor i una tolerància conductual; es recomana establir períodes de rentat i dosificació intermitent.b. Les reaccions adverses associades a espècies susceptibles als reflexos emètics (fures, gossos) poden servir d'avís dels límits de seguretat; en rosegadors, les reaccions adverses sovint es manifesten com una disminució transitòria de l'activitat/malestar gastrointestinal.
PMF
P: Què és PT-141? Quin és el seu objectiu i mecanisme d'acció?
R: PT-141 (bremelanotide) és un agonista del receptor de melanocortina heptapèptid cíclic, que actua principalment mitjançant MC4R. Segueix principalment la via Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, mostrant un mecanisme de motivació central; és independent de la via NO–cGMP (PDE5).
P: Quines són les seves aplicacions de recerca típiques?
R: És una eina composta per a la investigació en àrees com les vies de la motivació sexual/recompensa, l'homeòstasi de l'alimentació i l'energia i els mecanismes de producció de melanina. És només per a ús d'investigació i no s'ha d'utilitzar per al diagnòstic o tractament.
P: Fins a quin punt podeu garantir la qualitat?
R: Podem garantir una puresa màxima principal superior o igual al 99% mitjançant HPLC/UPLC de fase-invertida; confirmació del pes molecular mitjançant LC-MS.
P: Sou fabricant? Es pot controlar les impureses i els residus?
R: Per descomptat, som un fabricant de pèptids que compleix les -GMP. Monitorització simultània de l'obertura/ciclització d'anells-, desamidació, oxidació de Trp, etc.; informes d'ions (TFA/àcid acètic) i humitat (KF); Anàlisi de dissolvent residual (GC) i metalls pesants (ICP-MS) disponible a petició.
P: Teniu control d'endotoxines?
R: Sí, podem proporcionar lots baixos d'endotoxines (p. ex.,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
P: Quines són les formes i seqüències de sal que comprem?
R: La forma de sal és generalment sal Na; la seqüència és Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
P: Quins experiments són adequats? Quins controls i recomanacions de lectura estan disponibles?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilació ERK i -arrestina en soques estables MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II es va utilitzar com a control positiu i es va utilitzar l'antagonisme SHU9119/HS014 per verificar l'especificitat.
b. Model de pigmentació: contingut de melanina en melanòcits, activitat tirosinasa i expressió MITF/TYR/TYRP1; in vivo, es poden realitzar mesures de la sèrie de temps-colorimètriques Lab*.
Etiquetes populars: pols de pèptids pt 141, fabricants de pols de pèptids pt 141 de la Xina, proveïdors, fàbrica
